Scale-Up of a Rh-Catalyzed Asymmetric Suzuki Reaction

本文报道了Fletcher团队在有机合成领域的一项突破性研究，他们成功地将铑催化的不对称Suzuki反应放大到可以生产超过100克产品的规模。这种反应通常用于小分子合成中的Csp2−Csp2键形成，而Csp2−Csp3键的形成则较为罕见，尤其是其不对称变体。研究中详细探讨了反应的关键机理步骤，包括两个放热过程：碱和催化剂的添加，这些过程的热量释放可以轻松控制。此外，研究还比较了使用硼酸和硼酸酯时的不同纯化方法，发现使用硼酸时，通过蒸馏可以轻松纯化产品，而使用硼酸酯则需要更复杂的处理步骤。最终，通过优化条件，研究团队成功获得了107克高纯度和高对映选择性的产品。