文献分享|Angew. Chem. Int. Ed.:工程共价适配子嵌合体用于增强膜蛋白的自噬降解
YaolabHNU
2025-03-03 21:56
文章摘要
本文介绍了一种新型的共价适配体嵌合体(CApTEC)策略,旨在增强细胞表面膜蛋白的自噬降解。该策略通过将磺酰氟基团特异性地掺入适体上,使其能够与靶蛋白交联,并结合LC3配体以利用自噬-溶酶体途径进行靶蛋白降解。研究表明,CApTEC不仅提高了靶向保留和结构稳定性,还显著增强了膜蛋白的降解效率。此外,靶向转铁蛋白受体1(TfR1)的CApTEC与5-氟尿嘧啶(5-FU)联合使用,在小鼠模型中实现了显著的肿瘤生长抑制。这一发现为膜蛋白降解和肿瘤治疗提供了新的策略和视角。
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