Practical Synthesis of N-Unprotected β-Amino Esters
有机合成与工艺文献分享
2024-12-23 08:09
文章摘要
本文介绍了N-未保护的β-氨基酯的实际合成方法,特别是手性合成中间体甲基(R)-3-氨基丁酸酯(4a)的制备。传统的合成方法依赖于从甲基乙酰乙酸酯(2a)开始的逐步不对称氢化过程。2011年,Takasago的研究人员测试了一种公斤级合成方法,使用NH4OAc直接以86%的产率和95%的ee值合成了手性氨基酯1a,并通过结晶为TsOH盐进一步提高了ee值至>99%。文章还讨论了可能的副反应路径,包括酮的竞争性还原、二聚体类似物的形成和消除产物的形成,并提出了抑制这些副反应的方法。
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