Asymmetric Reductive Amination of Ketones with Ammonia and H2

Schaub及其同事报道了一种通过钌双萘复合物催化，利用氨和氢气对烷基芳基酮进行直接不对称还原胺化的方法。该方法解决了通常通过拆分外消旋体（无论是经典方法还是酶选择性酰化）生产芳基烷基伯胺的问题，因此直接生产单一手性体的技术非常受欢迎。研究发现，催化剂中加入六氟磷酸钠和碘化铵是实现胺产物高对映选择性形成的关键。芳基的电子性质对分离产率和立体选择性有显著影响，电子中性或富电子的芳香族表现最佳。然而，该方法也存在一些局限性，如在二烷基或二芳基酮以及芳香环上存在强吸电子取代基（如对三氟甲基乙酰苯）时，反应效果较差。