Nerandomilast｜活性分子合成路线探讨专栏

Nerandomilast (BI 1015550) 是一种口服活性的 PDE4B 抑制剂，具有良好的安全性和在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中的潜在应用。文章探讨了Nerandomilast的合成路线，特别是手性环状亚砜化合物IX的合成。厦门大学在2023年和2024年分别申请了中文专利并在ACS Sustainable Chem. Eng发表了相关文章，介绍了高收率和高对映选择性的催化体系，以及简便且高对映选择性的氧化方法。体外和体内研究显示，Nerandomilast在抑制TNF-α和IL-2的释放方面表现出色，并在预防大鼠肺组织炎症和改善小鼠肺损伤方面有效。