唯一通讯！清华大学「国家级青年人才」陈超Science子刊 | Ni催化体系实现BCPs的双官能化转化！

背景：氟烷基取代的双环[1.1.1]戊烷（BCP）作为苯环的生物电子等排体，在药物化学中具有重要价值，但传统合成方法步骤繁琐、条件苛刻。研究目的：开发一种条件温和、步骤简洁、适用性广的高效BCP硼酸酯合成方法。结论：清华大学陈超团队报道了一种镍催化、动力学控制的氟烷基-硼化反应，能够从[1.1.1]螺桨烷、二硼试剂和氟烷基卤化物一锅法合成氟烷基BCP硼酸酯。该方法条件温和、操作简便、选择性好，并具有良好的官能团兼容性和可扩展性，为含氟三维BCP类药物的开发提供了高效合成平台。