ACS Cent. Sci. | 扩展药代动力学使用辐射改善位点特异性前药活化

本文介绍了哈佛医学院Miles A. Miller和Ralph Weissleder团队开发的一种新型辐射激活前药平台RABiT，该平台通过使用苯基叠氮化物的药物偶联物，在放疗过程中触发探针自焚，从而实现肿瘤组织中的药物前体稳定累积。研究者合成了多种抗癌药物的前驱体，并通过不同载体实现前药在病灶部位的富集。实验和药代动力学模型显示，RABiT在肿瘤组织中具有持续累积和延长的半衰期，提高了药物的稳定性和药效。这一技术有望改善癌症治疗中的位点特异性药物活化，减少脱靶效应。