华科大黄吉荣团队 | “锚定-迁移” 策略实现非金属参与的苯并噻吩 C2 位选择性交叉偶联

背景：苯并噻吩的C2位选择性芳基化在药物和功能材料领域具有重要意义，但传统方法依赖过渡金属催化，存在金属残留、区域选择性差、底物受限等问题。研究目的：华中科技大学黄吉荣课题组设计了一种“锚定-迁移”策略，旨在实现无金属参与、高区域选择性的苯并噻吩C2位交叉偶联。结论：该策略通过两步反应实现，首先是低温下利用中断Pummerer反应将芳环、杂环或1,3-二酮共价锚定在苯并噻吩亚砜的硫原子上，随后在热力学驱动下迁移至C2位。该方法底物适用范围广（包括香豆素、芳环、杂环及环状二酮等），避免过渡金属使用，且可进一步串联光催化环化，实现三步一锅法构建复杂噻吩稠环骨架，为相关研究提供高效新途径。