【J. Org. Chem.】华中师大吴安心/湖北文理周游团队：基于雕白粉与烯胺酮联用实现多种芳香胺向3-酰基取代吡啶/嘧啶并杂环衍生物的转化

背景：3-取代吡啶/嘧啶类衍生物具有广泛的生物和药理活性，但现有合成方法存在底物需多步预制备或依赖过渡金属催化等局限性。研究目的：开发一种利用简单易得底物、无金属催化的通用方法，高效构建多种3-酰基取代吡啶/嘧啶并杂环衍生物。结论：华中师范大学吴安心团队与湖北文理学院周游团队通过I₂-DMSO组合试剂体系，以雕白粉和烯胺酮分别作为C1和C2合成子，与多种芳香胺发生[3+1+2]环加成反应，成功实现了7类3-酰基取代吡啶/嘧啶并杂环衍生物的模块化构建。该方法底物适用范围广，对芳香胺、烯胺酮的各种取代基（如烷基、卤代、杂环、大位阻基团等）均表现出良好兼容性，且无需金属催化，无需预制备复杂前体。克级反应和后期衍生化实验验证了其实用性。控制实验表明甲醛是反应中的关键中间体，并提出了经亚胺中间体、氮杂-Diels-Alder环加成及I₂介导氧化芳构化的合理反应机理。