CAS Insights | 环肽在药物研发中的发展趋势与治疗方向（下篇）

该文章深入探讨了环肽在药物研发中的发展趋势与治疗方向，重点分析了其作为介于小分子药物和生物制剂之间的独特药物形式的机遇与挑战。背景方面，传统生物制剂虽能精准靶向蛋白质-蛋白质相互作用（PPI），但需注射给药，依从性差；小分子药物口服方便，却难以有效调控PPI，形成治疗空白。环肽凭借适合的分子尺寸和可调控的理化性质，有望填补这一空白。研究目的旨在系统阐述环肽口服给药面临的主要挑战，如高分子量、酶降解、黏液屏障、主动外排及首过代谢等，并探讨克服这些挑战的策略，包括分子工程（如N-甲基化、脂化、构象设计）、制剂优化（如脂质基系统、纳米颗粒）及创新递送设备（如可吞服微针）。结论指出，通过综合性解决方案，环肽已成功应用于肿瘤、自身免疫、代谢等疾病的治疗，临床管线丰富。未来，AI驱动设计、新型环化技术、多功能偶联平台及拓展至神经系统等新兴治疗领域将是其关键发展方向，有望成为实用且多功能的治疗模式。