The Innovation Drug Discovery | 纳米载体介导中药单体跨血脑屏障递送的相关策略、挑战与转化前景

中枢神经系统疾病治疗长期受限于血脑屏障，多数药物难以进入脑部。传统中药单体虽具有多靶点活性，但因分子大、水溶性差、稳定性低等问题，难以有效跨血脑屏障转运。本文系统总结了纳米药物递送系统（包括脂质纳米颗粒、聚合物纳米颗粒、无机纳米材料、天然生物源性载体）的分类与技术特征，以及功能化修饰策略（如主动靶向、吸附介导、仿生修饰、刺激响应释放）在提升跨血脑屏障效率和病灶靶向性方面的应用。文章指出，当前研究虽证实纳米载体可提高中药单体的脑内蓄积，但临床转化仍面临脑实质分布不清、长期安全性评估不足、规模化生产一致性难保证等瓶颈。未来研究需从疗效验证转向机制解析、系统性安全评估和药学可开发性，推动中药纳米制剂从基础研究向临床应用转化。