南京林业大学韩建林教授团队：2025 年美国 FDA 批准的含氟药物

背景：氟原子因其独特的电子效应和空间效应，在药物分子设计中扮演重要角色，被誉为“魔法原子”，能够显著改善药物的亲脂性、代谢稳定性和靶点结合能力。研究目的：南京林业大学韩建林教授团队联合国内外多个课题组，系统梳理了2025年美国FDA批准的14种含氟药物，旨在分析其开发历程、临床治疗应用、合成路线及氟原子引入的关键作用。结论：综述指出，2025年获批的含氟新药以芳香单氟、二氟和三氟甲基为主要氟代方式，杂环骨架和手性中心占比较高，氟修饰已成为现代药物研发的核心设计理念。同时，含氟药物研发面临机遇与挑战，未来需关注绿色高效氟化合成、新型氟化方式、AI辅助设计及环境安全性评估。