【Org. Lett.】上海有机所陈以昀课题组：光化学硼酸酯重排实现2,4-双取代2H-色烯的一锅合成

背景：2H-色烯是天然产物和药物分子中重要的杂环骨架，但传统合成方法在实现2,4-双官能化，特别是2-烷基-4-芳基取代模式时面临挑战。研究目的：中国科学院上海有机化学研究所陈以昀课题组旨在开发一种高效、模块化的方法，通过光化学硼酸酯重排反应，从简单底物一锅合成2,4-双取代2H-色烯。结论：该研究成功利用可见光促进的四配位硼酸酯1,3-重排，实现了对邻羟基查尔酮的选择性1,2-加成环化串联反应，合成了包括2-烷基-4-芳基在内的多种取代模式，展示了优异的官能团兼容性，并通过连续流光反应放大至克级，为药物化学等领域提供了实用的合成策略。