【JOC】河南工业大学袁金伟课题组：可见光驱动的芳乙炔基喹唑啉酮的自由基胺化/环化合成磺酰胺化喹啉并喹唑啉衍生物

背景：磺酰胺类化合物因其优异的理化与生物特性，在药物化学等领域应用广泛，但高效合成其骨架的方法仍具挑战。含喹唑啉酮结构的杂环化合物也因其生物活性备受关注，然而通过温和条件合成功能化喹啉并喹唑啉酮衍生物，尤其是引入磺酰胺基的方法尚未报道。研究目的：河南工业大学袁金伟课题组旨在开发一种温和、高效的方法，通过可见光驱动的自由基胺化/环化反应，合成磺酰胺化喹啉并[2,1-b]喹唑啉酮衍生物。结论：该研究成功利用N-氨基吡啶鎓盐作为磺酰胺基自由基前体，在无氧化剂和添加剂的条件下，实现了芳乙炔基喹唑啉酮的可见光驱动自由基胺化/环化，合成了一系列磺酰胺化喹啉并喹唑啉酮衍生物。该方法具有底物适用范围广、产率良好至优异、反应条件温和等优点，并通过机理实验证实了反应经由磺酰胺基自由基途径进行。