复旦大学陆平团队及合作团队：吲哚的分子内不对称 [2+2] 光环加成

本文背景是富含sp³杂化碳的脂肪族小环化合物（如环丁烷）在药物化学中作为生物电子等排体受到关注，其中环丁烷并杂环化合物（如吲哚啉）因构象刚性而具有诱人生物活性。研究目的是开发一种高效、通用的方法，以实现吲哚与烯烃或芳基联烯的高对映选择性分子间[2+2]光环加成反应，从而合成高光学纯度的环丁烷并杂环化合物。结论是复旦大学陆平团队及合作者利用手性氧杂硼硼鎓离子（COBI）活化吲哚，在可见光照射下，通过自由基加成与重组步骤，成功实现了该反应，显著拓展了底物范围与官能团耐受性，为相关药物分子合成提供了新途径。