Sci Adv｜庄友文/徐华强/高召兵/张健等团队合作设计μOR变构调节剂实现更低吗啡剂量等效镇痛
iNature
2026-03-13 09:00
文章摘要
背景：阿片类药物过量致死率急剧上升，迫切需要开发更安全的阿片类镇痛药。阿片受体的正向变构调节剂（PAMs）可增强阿片类药物疗效并降低过量风险。研究目的：通过解析δ-阿片受体和μ-阿片受体（μOR）与正位激动剂及PAMs的复合物结构，揭示PAMs选择性调节机制，并基于结构设计新型μOR变构调节剂。结论：研究设计出化合物MPAM-15，其变构效应显著强于已知PAMs，动物实验显示其能增强吗啡镇痛作用且不加剧呼吸抑制或便秘，分子动力学模拟阐明了其作用机制，为开发基于结构的变构阿片类镇痛药奠定了基础。
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