中国科学院大连化学物理研究所陈庆安教授和季定纬组:钯催化下 1,3-烯炔与苯胺化学偶联生成二氢吡咯骨架
岳麓化学
2026-03-10 08:54
文章摘要
背景:2,5-二氢吡咯是天然产物和药物中重要的半饱和氮杂环结构,但其高效、原子经济的合成方法有限。研究目的:开发一种化学发散策略,通过钯催化1,3-烯炔与苯胺的连续氢胺化反应,选择性构建功能化的2,5-二氢吡咯骨架。结论:通过调节酸添加剂、钯催化剂和配体,可选择性实现双组分成环或三组分调聚反应,高产率、高选择性地合成两类官能化2,5-二氢吡咯。该方法底物适用性广,可用于生物活性分子的后期修饰,并实现多种衍生转化。
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