【JACS】西湖大学理学院邓力课题组：α-氘代三氟甲基胺类化合物的高效不对称合成新方法

背景：在现代生物医药与科学研究中，同位素标记化合物，尤其是氘代药物，因其能改善药物代谢性质而备受关注。然而，现有氘代化合物的合成方法常面临氘源昂贵、金属催化剂残留风险以及难以精准控制同位素引入等挑战。研究目的：针对手性α-氘代三氟甲基胺类化合物合成方法匮乏的问题，西湖大学邓力课题组旨在开发一种以廉价重水为氘源的高效、高选择性不对称合成新策略。结论：该研究成功开发了一种有机催化的亚胺异构化-氘代反应新方法，利用设计的新型金鸡纳碱基甜菜碱催化剂，实现了脂肪族和芳香族α-氘代三氟甲基胺的高效、高氘代率、高对映选择性合成，并展示了良好的放大潜力和药物衍生应用价值，为氘代药物研发提供了新工具。