【Nat. Commun.】美国莱斯大学Julian G. West团队：从羧酸出发，直接合成双环[1.1.1]戊烷（BCP）硼酸酯

背景：双环[1.1.1]戊烷（BCP）作为苯环的生物电子等排体，在药物化学等领域应用广泛，其硼酸酯衍生物是重要的合成砌块，但传统合成方法步骤繁琐、底物受限。研究目的：美国莱斯大学Julian G. West团队旨在开发一种从羧酸直接、高效合成BCP硼酸酯的通用方法。结论：该团队成功开发了一种光促反应，在二甲基亚砜体系中，羧酸、[1.1.1]螺桨烷和B₂pin₂经光照可直接转化为BCP硼酸酯，铁催化剂可进一步提升产率。机理上涉及B₂pin₂–DMSO配合物光解引发的氢原子转移脱羧与铁催化的配体到金属电荷转移路径协同作用。该方法具有优异的步骤经济性、广泛的底物适用性和良好的官能团耐受性，并成功应用于两种上市药物的BCP类似物合成，证明了其实用价值。