中国海洋大学于日磊课题组在新型芋螺毒素镇痛分子发现与机制研究方面取得新进展

背景：海洋天然产物是创新药物研发的重要源泉，芋螺毒素能精准靶向离子通道和受体，其中α9α10乙酰胆碱受体是治疗神经病理性疼痛的关键靶点，但现有毒素存在亚型选择性差等问题。研究目的：中国海洋大学于日磊课题组旨在发现新型、高选择性的芋螺毒素镇痛先导分子并阐明其作用机制。结论：团队基于AI技术发现了单二硫键芋螺毒素Qc-037，其作为α9α10 nAChR的孔道阻滞剂，作用机制独特。通过结构优化获得突变体[M16R]和[F19R]，在动物模型中显示出显著且持久的镇痛效果，为开发新型镇痛药物提供了新策略。