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【JACS】苏州大学季兴跃教授：一种串联的 Retro-Cope 消除和 Cope 消除反应用于活细胞中丙烯酰胺与乙烯基磺酰胺弹头共价抑制剂的激活

ChemBeanGo 2026-03-03 10:30
文章摘要
背景：生物正交键断裂化学在前药设计中具有按需激活与时空控制的优势，但现有方法难以实现共价抑制剂弹头的可逆掩蔽与可控激活，限制了其临床应用。研究目的：开发一种基于retro-Cope和Cope消除串联的生物正交反应，以精准激活丙烯酰胺与乙烯基磺酰胺弹头，实现共价抑制剂在活细胞中的可控释放。结论：该策略成功激活了EGFR共价抑制剂（如奥希替尼）和靶向BRD4的分子胶，并通过预靶向实现了细胞选择性激活，为减轻共价抑制剂的脱靶毒性提供了新方法。
【JACS】苏州大学季兴跃教授：一种串联的 Retro-Cope 消除和 Cope 消除反应用于活细胞中丙烯酰胺与乙烯基磺酰胺弹头共价抑制剂的激活
查看文献： A Tandem Bioorthogonal Retro-Cope and Cope Elimination for the Activation of Covalent Inhibitors with an Acrylamide or Vinylsulfonamide Warhead in Live Cells
查看期刊： Journal of the American Chemical Society
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