山东大学药学院叶潇寒课题组：铜催化氨基自由基转移脱硼实现硫酰胺的对映选择性S-烷基化

背景：含硫化合物在制药等领域至关重要，亚磺酰胺作为高价硫化合物的前体，其不对称S-烷基化方法发展滞后，现有方法存在底物范围窄、条件苛刻等问题。研究目的：开发一种高效、立体选择性的铜催化方法，实现亚磺酰胺的S-烷基化。结论：研究团队通过铜催化的自由基接力偶联，利用氨基自由基转移脱硼途径生成烷基自由基，成功实现了亚磺酰胺的对映选择性S-烷基化。该方法使用易得的烷基硼酸酯，条件温和，具有广泛的底物适用性和官能团耐受性，产率高达95%，对映选择性高达98% ee，为手性亚磺亚胺的合成提供了新平台，在药物化学中具有应用潜力。