【Org. Lett.】宁波大学：铜催化立体专一性二氟甲基化反应构建手性二氟甲基化联烯

背景：二氟甲基（CF₂H）基团在药物化学中具有重要作用，可作为弱氢键供体并调节化合物性质；轴手性联烯在合成和催化中应用广泛，但将CF₂H引入其骨架仍具挑战。研究目的：开发一种铜催化立体专一性二氟甲基化反应，构建手性二氟甲基化联烯。结论：陈苏团队成功设计出以炔丙醇衍生的黄原酸酯为底物、Zn(CF₂H)₂(DMPU)₂为试剂、铜盐/多吡啶配体催化的方法，在温和条件下实现手性信息从中心向轴手性的转移，底物范围广，适用于复杂药物分子修饰，机理研究表明为SN2′取代机制，为手性药物设计提供新思路。