【Org. Lett.】中山大学赵军岭课题组：催化不对称合成含八元联芳桥的稠合三环吲哚

背景：手性吲哚稠多环化合物，特别是含有吲哚中环（如八元环）骨架的化合物，因其独特的三维构型和显著的生物活性（如神经保护、抗氧化等），在药物研发中备受关注。然而，这类结构的不对称合成，尤其是同时控制轴手性与中心手性的方法，仍面临挑战。研究目的：中山大学赵军岭课题组旨在开发一种高效、高选择性的方法，合成同时具有中心手性和轴手性的含八元联芳桥的稠合三环吲哚化合物。结论：该研究成功实现了2-(2-氨基芳基)吲哚与β,γ-不饱和α-酮酯的催化不对称傅克烷基化/脱水反应，以高产率、高对映选择性和高非对映选择性合成了目标产物。反应条件温和、底物适用范围广，并可进行克级规模反应和后续衍生化，为相关药物分子合成提供了有效策略。