中国科学院南海海洋研究所科研人员在真菌来源抗虫活性生物碱的结构多样性与生物合成机制研究方面取得新进展

背景：随着害虫抗药性增强，开发新型高效低毒生物农药成为迫切需求，昆虫几丁质酶是理想的杀虫剂靶点。MOEP类生物碱源自海洋青霉真菌，具有抗虫抗菌潜力，但其结构多样性、构效关系和生物合成机制尚不清楚。研究目的：从海洋真菌Penicillium citrinum SCSIO DF147中挖掘新型吡咯啉衍生生物碱，评估其几丁质酶抑制活性与抗虫效果，并阐明其生物合成途径。结论：研究发现了15个吡咯啉衍生生物碱（含5个新化合物），明确了吡咯啉结构和脂肪链双键为关键活性基团；化合物MOEP（1）对小菜蛾表现出优异杀虫活性（5 mM浓度下5天致死率100%）；鉴定了其生物合成基因簇（pasA–D），揭示了从中间体到活性化合物的酶催化步骤，为开发以几丁质酶为靶标的新型抗虫先导化合物提供了基础。