【Org. Lett.】膦催化的区域和立体选择性极性反转加成反应：酰胺与炔酸酯反应合成复杂α,β-脱氢氨基酸衍生物

背景：α,β-脱氢氨基酸是一类重要的非天然氨基酸，在药物和材料科学中有广泛应用，但其传统合成方法常面临条件苛刻、步骤繁琐及产物不稳定的挑战。研究目的：为了开发一种更温和、高效且能避免N端脱保护不稳定问题的新方法，以合成复杂的α,β-脱氢氨基酸衍生物。结论：本文报道了一种使用PBu₃催化的区域和立体选择性极性反转加成反应，实现了酰胺与炔酸酯在温和条件下的高效转化，以优异的(Z)-选择性和良好收率合成目标产物。该方法底物范围广，并成功应用于天然产物scutianene M和2,5-二酮哌嗪的合成，证明了其合成实用性和应用潜力。