华东师大肖元晶教授课题组：含角三氟甲基取代六氢环戊[c]吡咯骨架的合成

背景：六氢环戊[c]吡咯和八氢环戊[c]吡咯是药物和生物活性分子的关键结构单元，其含氟衍生物因更优的物理、化学和生物活性而更具合成价值，但传统方法难以高效构建多取代含氟骨架。研究目的：华东师范大学肖元晶教授课题组旨在开发一种新方法，以合成高官能团化、含角三氟甲基取代的六氢环戊[c]吡咯骨架。结论：该研究通过碱介导的串联[3+2]/[2+3]环化反应，首次利用β-CF₃-1,3-烯炔酰胺与对甲苯磺酰胺甲基烯酮高效合成了目标骨架，并探索了底物范围、反应机理和衍生应用，证明了该方法的有效性和应用潜力。