南京大学谢劲团队：Au\u00B9/Au\u00B3催化策略三维富sp\u00B3碳骨架合成

背景：在药物研发中，具有刚性三维结构且富含sp³碳的骨架作为苯环等电子体，能改善药物的溶解度和代谢稳定性等性质，但传统合成方法步骤繁琐且条件苛刻。研究目的：开发一种从简单原料出发、一步直接构建三维富sp³碳骨架的简洁合成方法。结论：南京大学谢劲团队报道了一种无需外加氧化剂的Au¹/Au³催化策略，通过串联烯烃双官能化与C(sp³)–H活化，从降冰片烯直接合成氮杂三环烷，该反应底物适用性广、官能团耐受性好，并可实现克级规模合成，为构建复杂三维骨架提供了高效新途径。