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【Angew】P. Andrew Evans团队:无过渡金属参与的立体专一性烷基化反应,高效制备手性α-三级羰基化合物
ChemBeanGo
2026-01-20 10:30
文章摘要
背景:手性α-三级酮是天然产物和药物的重要结构单元,但其立体选择性合成面临外消旋化、区域选择性差等挑战。研究目的:开发一种无需过渡金属、操作简便的方法,通过氰醇与手性二级对甲苯磺酸酯的立体专一性烷基化反应,高效制备对映体富集的α-三级酮衍生物。结论:该方法具有高立体选择性、广泛的官能团耐受性,适用于多种底物,并通过克级实验和衍生化证明了其实用性,为合成手性α-三级酮提供了新策略。
查看文献:
Stereospecific Transition-Metal-Free Alkylation of Chiral Non-Racemic Secondary Tosylates with Cyanohydrins: Convenient Access to Enantiomerically Enriched α-Tertiary Ketones.
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Angewandte Chemie International Edition
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