西交郭丽娜组：模块化合成高度官能化的氮杂环丁烷：通过极性-自由基接力实现镍催化的1,3-烯炔与1-氮杂双环[1.1.0]丁烷的1,4-烷基芳基化

背景：氮杂环丁烷是一类重要的四元氮杂环化合物，在药物研发中具有优化药代动力学性质与代谢稳定性的潜力，但高效构建多取代氮杂环丁烷的方法相对匮乏。研究目的：西安交通大学郭丽娜课题组旨在开发一种温和、高效的方法，通过结合1-氮杂双环[1.1.0]丁烷的张力释放官能团化策略与多组分反应，构建高度官能化的氮杂环丁烷。结论：该研究成功实现了镍催化下1,3-烯炔、1-氮杂双环[1.1.0]丁烷与苯硼酸的三组分1,4-烷基芳基化反应，通过极性-自由基接力机制，一步构建出含联烯片段和季碳中心的氮杂环丁烷。该方法具有底物适用范围广、官能团兼容性好、条件温和及易于放大等优点，为快速构建结构多样的氮杂环丁烷库提供了新途径，在药物化学和合成化学中具有重要应用价值。