【JACS】埃默里大学：通过铑卡宾中间体实现双环[2.1.1]己烷及其2-氧杂和2-氮杂衍生物的不对称C–H官能团化

背景：双环[2.1.1]己烷及其杂原子衍生物作为苯环的生物电子等排体，在药物化学中具有重要应用价值，但其张力结构导致C–H键官能化困难。研究目的：埃默里大学的研究团队旨在开发一种高效、高选择性的不对称C–H官能化策略，以实现这类刚性分子的精准修饰。结论：通过使用新型手性二铑催化剂Rh₂(S‑megaBNP)₄，成功实现了双环[2.1.1]己烷及其2‑氧杂和2‑氮杂衍生物的高对映选择性和非对映选择性C–H官能化，反应条件温和，兼容多种官能团，并能通过调整卡宾前体调控位点选择性，为药物分子的后期修饰提供了有力工具。