【J. Org. Chem.】北理工夏中华课题组：金催化吲唑的区域选择性N - 1芳基化反应

背景：吲唑作为一种重要的含氮杂环骨架，在药物化学和材料科学中应用广泛，但其富电子特性和两个氮原子相似的反应活性使得区域选择性官能团化（如N-芳基化）面临挑战。传统方法如铜催化乌尔曼反应存在区域选择性差、反应条件苛刻等局限。研究目的：北京理工大学夏中华课题组旨在开发一种温和、高效且具有区域选择性的吲唑N-芳基化新方法。结论：该研究发展了一种由Au(I)/Au(III)催化吲唑与芳基碘化物的区域选择性N-1芳基化反应，通过条件优化实现了广泛的底物范围和良好的官能团耐受性，并提出了涉及氧化加成和还原消除的催化循环机理，为吲唑衍生物的合成提供了新策略。