所有作者中文署名!中南民大吴滨/孙文武最新Nature子刊 | 手性高价碘催化的嘧啶并杂环的立体选择性骨架编辑!

顶刊收割机 2025-12-08 11:00
文章摘要
背景:稠合氮杂环化合物在医药领域具有重要价值,特别是三维手性半饱和氮杂环往往表现出更优异的药代动力学性质和药理活性,但其高效、立体选择性合成,尤其是从二维芳香环到三维手性环的转化,仍面临挑战。研究目的:开发一种高效、高选择性的方法,实现嘧啶并杂环的立体选择性骨架编辑,以构建光学纯的多取代咪唑啉环,并探索其在生物活性分子后期修饰中的应用。结论:本研究成功发展了一种手性高价碘(III)催化的新反应,能够高效、高对映选择性地将二维嘧啶并杂环转化为三维手性咪唑啉结构。该方法具有优异的官能团耐受性和底物普适性,并成功应用于核苷、核苷酸等生物分子的后期官能化,为药物发现提供了原子经济和步骤简洁的新工具。
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