【JACS】Donald A. Watson团队：钯催化Aza-Heck环化反应实现季碳乙内酰脲衍生物的不对称合成
ChemBeanGo
2025-11-26 10:30
文章摘要
背景：乙内酰脲是一类重要的氮杂环化合物，广泛存在于生物制剂和手性助剂中，但传统方法制备对映体富集的季碳乙内酰脲衍生物极具挑战。研究目的：开发一种不对称钯催化aza-Heck环化反应，以α,β-不饱和酰胺为底物，高效合成高度对映体富集的季碳乙内酰脲衍生物。结论：该方法实现了多种结构复杂乙内酰脲衍生物的不对称合成，收率达33-99%，对映选择性高达99%ee，并通过抗惊厥药物(R)-美芬妥因的首例全合成证明了实用性，反应机理支持aza-Heck路径。
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