骨架编辑 | MSH巧妙实现吡啶到哒嗪的骨架转换,你不得不了解的合成技巧!

砌块化学 2025-11-03 17:28
文章摘要
背景:传统方法将吡啶转化为哒嗪存在步骤繁琐、底物限制严格、需紫外照射和产生有毒副产物等问题。研究目的:开发一种操作简单、条件温和的吡啶向哒嗪骨架编辑新策略,以拓展杂环化学空间并支持药物优化。结论:以MSH为亲电氮源,结合mCPBA氧化剂和Cs2CO3碱,在室温空气环境下通过两步反应实现高效转化,该方法底物范围广、官能团耐受性强,可直接应用于复杂药物分子编辑和克级规模合成,并通过DFT计算验证了反应机理。
骨架编辑 | MSH巧妙实现吡啶到哒嗪的骨架转换,你不得不了解的合成技巧!
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Issue Editorial Masthead
DOI: 10.1021/apv008i004_2047539 Pub Date : 2026-02-27
IF 4.7 2区 化学 Q2 ACS Applied Polymer Materials
砌块化学
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