陈杰安/黄湧团队Nat. Commun.：基于N-杂环卡宾催化的α-氨基酸立体选择性多样化转化
研之成理
2025-10-25 17:05
文章摘要
本文针对手性α-氨基酸及非天然氨基酸合成中存在的底物范围窄、手性中心易消旋等问题，提出基于N-杂环卡宾催化的立体选择性构建策略。研究通过将氨基酸转化为噁唑酮中间体，利用手性NHC催化剂实现动态动力学拆分，生成高对映选择性产物。该方法具有优异的底物普适性和立体发散性，可兼容多种天然/非天然氨基酸，并通过DFT计算阐明π-π相互作用和空间位阻对选择性的调控机制。最终成功应用于固相多肽合成，将消旋化程度控制在5%以下，为多肽药物研发提供了高效合成平台。
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