陈雷课题组揭示激活剂调控TRPC3通道的分子机制

生命科学联合中心 2025-10-23 10:24
文章摘要
本研究聚焦于TRPC3/6/7通道的激活机制。背景方面,TRPC3/6/7作为DAG直接激活的阳离子通道,其功能异常与多种疾病相关,但DAG精确结合机制尚未明确。研究目的是通过高分辨率冷冻电镜技术解析人源TRPC3与激动剂的复合物结构。研究结论显示:首次阐明DAG通过L2位点结合TRPC3的分子细节,关键残基Glu603和Lys607形成氢键;发现合成激动剂与DAG共享结合口袋;鉴定出单酰甘油为新型内源性激活剂,为相关疾病靶向药物开发提供结构基础。
陈雷课题组揭示激活剂调控TRPC3通道的分子机制
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DOI: 10.1016/S0163-7258(25)00150-0 Pub Date : 2025-10-15
IF 12.5 1区 医学 Q1 Pharmacology & Therapeutics
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