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总结｜一文搞定苯环等排体（如BCP、BCHex、BCHep、BCO），新型分子砌块的设计

砌块化学 2025-10-21 11:30
文章摘要
本文探讨了苯环等排体在药物化学中的应用，背景是苯环在理化性质和代谢稳定性方面的局限性，促使领域探索高Fsp3片段或生物电子等排体。研究目的为评估sp3-rich桥联双环系统（如BCP、BCHex、BCHep、BCO）和螺环替代苯环的效果，结论显示这些等排体能显著改善代谢稳定性、水溶性和ADME特性，例如桥联双环使代谢稳定性提升5.6至13.7倍，螺环可解决生物效能、溶解度等核心问题，但面临手性控制和合成复杂性等挑战，未来需开发模块化合成方法。
总结｜一文搞定苯环等排体（如BCP、BCHex、BCHep、BCO），新型分子砌块的设计
查看文献： Off to the copper races
查看期刊： Nature reviews. Chemistry
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