J. Am. Chem. Soc. | 共价探针揭示RNA的小分子结合口袋
王初课题组
2025-10-17 20:00
文章摘要
本文背景聚焦于RNA靶向治疗研究,特别是针对SARS-CoV-2高度保守的移码刺激元件(FSE)假结区。研究目的是利用化学交联和下拉分离(Chem-CLIP)策略鉴定FSE的小分子结合口袋,并开发抗病毒配体。通过美拉沙星衍生探针和纳米孔测序,作者确定了核苷酸12-17和27-28为关键结合位点,并利用DMS-MaP验证了配体诱导的构象变化。结论表明Chem-CLIP不仅能精准识别RNA结合位点,还能通过筛选片段库发现9个特异性结合片段,并从69种衍生物中鉴定出8种具有移码抑制活性的化合物,为RNA靶向药物设计提供了新方法。
本站注明稿件来源为其他媒体的文/图等稿件均为转载稿,本站转载出于非商业性的教育和科研之目的,并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如转载稿涉及版权等问题,请作者速来电或来函联系。