J. Am. Chem. Soc. | 共价探针揭示RNA的小分子结合口袋

王初课题组 2025-10-17 20:00
文章摘要
本文背景聚焦于RNA靶向治疗研究,特别是针对SARS-CoV-2高度保守的移码刺激元件(FSE)假结区。研究目的是利用化学交联和下拉分离(Chem-CLIP)策略鉴定FSE的小分子结合口袋,并开发抗病毒配体。通过美拉沙星衍生探针和纳米孔测序,作者确定了核苷酸12-17和27-28为关键结合位点,并利用DMS-MaP验证了配体诱导的构象变化。结论表明Chem-CLIP不仅能精准识别RNA结合位点,还能通过筛选片段库发现9个特异性结合片段,并从69种衍生物中鉴定出8种具有移码抑制活性的化合物,为RNA靶向药物设计提供了新方法。
J. Am. Chem. Soc. | 共价探针揭示RNA的小分子结合口袋
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Issue Editorial Masthead
DOI: 10.1021/apv007i019_1992570 Pub Date : 2025-10-10
IF 4.7 2区 化学 Q2 ACS Applied Polymer Materials
王初课题组
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