阅读 J Med Chem丨利用噬菌体展示和冷冻电镜高通量鉴定并表征与LptDE结合的双环肽
南海CSG
2025-10-14 08:00
文章摘要
背景：耐药细菌广泛传播，革兰氏阴性菌因外膜脂多糖屏障阻碍抗生素渗透，其LPS转运系统中的LptDE复合物成为新型抗菌靶点。研究目的：通过噬菌体展示和冷冻电镜技术高通量筛选并表征与LptDE结合的双环肽分子。结论：成功筛选出26种亲和力优于1μM的双环肽，冷冻电镜证实它们通过W×(D/EE)基序与LptDβ-桶形结构稳定结合且不引起构象重排，建立了基于SPR竞争分箱的高效筛选方法，为靶向LptDE的肽类药物开发提供技术支撑。
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