【JACS】耶鲁大学：Phragmalin类柠檬苦素的聚合方法—Thaigranatin P的全合成

本文聚焦于Phragmalin型柠檬苦素类天然产物的合成研究。背景方面，该类化合物源于楝科植物，结构复杂且具有多样生物活性，自1972年发现后已鉴定数百个类似物。研究目的上，耶鲁大学团队旨在实现erythrocarpine M、L及thaigranatin P的全合成，其中thaigranatin P对人类孕烷X受体有强效激动作用。结论显示，通过SmI₂介导的还原偶联构建了三环[3.3.1²ˊ¹º.1¹ˊ⁴]癸烷骨架，并采用铜酸盐加成、triflation和分子内Heck反应等策略，成功开发了模块化合成方法，解决了立体化学控制问题，为后续生物学研究提供了通用平台。