Commercial Manufacturing Process for Sotorasib (4)
有机合成与工艺文献分享
2025-10-03 08:09
文章摘要
本文背景为Sotorasib的商业化生产工艺开发,重点研究Suzuki−Miyaura偶联反应中三氟硼酸盐和硼氧烷的副反应问题。研究目的是探究水分浓度和溶剂体积对硼氧烷11稳定性的影响机制,通过对比干燥与湿润2-MeTHF溶剂中化合物的分解速率,发现湿润溶剂(含水量4.7%)可显著抑制原型脱硼反应。结论表明采用10 L/kg的湿润2-MeTHF作为反应溶剂能有效维持硼氧烷11的稳定性,为工业化生产提供了关键工艺参数。
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