ACS Cent. Sci. | 中科院上海有机所俞飚院士团队：强效口服型唾液酸化抑制剂的发现

背景：唾液酸化是癌细胞表面过度表达的一种糖基化修饰，通过与免疫细胞表面Siglec受体结合形成“糖免疫检查点”，导致免疫抑制微环境。研究目的：开发高效口服型小分子唾液酸化抑制剂Y-320，阻断糖免疫检查点并增强免疫治疗效果。结论：Y-320是目前细胞水平活性最强的唾液酸抑制剂（IC50=150-240 nM），能显著抑制ST3Gal1/2等关键酶活性，与PD-1抑制剂联用可使肿瘤生长抑制率达85.4%，具有口服利用度高、合成简便和临床转化潜力。