【JACS】北大深研院刘杨斌/四川大学冯小明：铱/镁双金属催化烯丙基季碳中心立体发散性合成

背景：含有邻位立体中心的分子结构在药物化学和天然产物合成中具有重要意义，但全碳季碳中心及其相邻三级碳立体结构的高效不对称合成存在巨大挑战。研究目的：开发铱/镁双金属催化体系，实现三取代烯丙基亲电试剂与非环状亲核试剂的不对称烯丙基烷基化反应，解决传统单催化剂体系无法克服的空间位阻和立体控制难题。结论：该策略成功实现了烯丙基全碳季碳和邻位叔碳立体中心的立体发散构建，具有广泛的底物适用范围和优异的立体选择性，并成功应用于镇痛药衍生物Me-tapentadol的立体发散性全合成，其生物活性显著增强。