Novartis药物活性分子:IID432 | 合成及研究进展
砌块化学
2025-09-13 20:39
文章摘要
背景:恰加斯病(美洲锥虫病)现有治疗方案存在疗程长、疗效不稳定和安全性问题。研究目的:Novartis公司开发新型靶向药物IID432,通过选择性抑制克氏锥虫拓扑异构酶II活性,阻断DNA复制。结论:临床前研究表明IID432具有8 nM的超低EC50值,单次口服25mg/kg即可治愈感染小鼠,且在免疫抑制状态下仍保持疗效,已完成大鼠和猴子的安全性研究。
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