海南大学药学院黄玲教授团队联合南方医科大学在J. Med. Chem.期刊上发表IRAK4降解剂的新进展
化学加
2025-09-06 09:09
文章摘要
背景：IRAK4是炎症信号通路的关键调控分子，在先天免疫和炎症反应中起核心作用。研究目的：开发高效的IRAK4降解剂作为炎症性疾病的治疗策略，通过刚性连接子策略优化获得代谢稳定性显著提高的IRAK4降解剂。结论：成功发现优选化合物FIP22，具有高活性、选择性和代谢稳定性，在特应性皮炎小鼠模型中安全有效地缓解症状，为治疗IRAK4驱动的炎症性疾病提供候选分子，并验证连接子刚化策略的关键作用。
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