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Organic Letters ：瞬态占据策略解锁吲哚C3位芳基化新路径

CBG资讯 2025-09-03 09:00
文章摘要
背景：吲哚衍生物是药物化学中的重要骨架，但C3位高选择性芳基化因C2/C3位点电子密度相近而长期面临挑战。研究目的：西南医科大学团队提出"瞬态占据基团"策略，利用吗啉作为动态调控基团，实现无金属催化的C3位高选择性芳基化。结论：该策略通过四步反应机制（EDA复合物形成、C2位瞬态占据、C3位自由基偶联、自发芳构化）成功解决了选择性难题，在室温可见光条件下实现对多种药物分子的高效修饰，克级实验收率达82%，为绿色药物合成提供了新范式。
Organic Letters ：瞬态占据策略解锁吲哚C3位芳基化新路径
查看文献： Photoinduced EDA Complexes Enabled C3 (Hetero)arylation of Indoles Using Amine as a Transient Occupying Group
查看期刊： Organic Letters
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