Nat. Chem. Biol. | 小分子的高特异性细胞内泛素化

王初课题组 2025-08-29 20:00
文章摘要
背景:泛素-蛋白酶体系统是细胞内重要的蛋白质降解途径,与癌症治疗密切相关。研究目的:探究合成小分子BRD1732在细胞内的特异性作用机制及其对泛素-蛋白酶体系统的影响。结论:研究发现BRD1732通过仲胺与泛素C端甘氨酸共价偶联,依赖UBE2L3和RNF19酶系实现细胞内直接泛素化,形成的泛素-小分子偶联物可广泛抑制蛋白酶体功能,为开发新型癌症治疗策略提供新思路。
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