Org. Lett. | Rh(III)催化烯基羧酸的原位和远程氢酰胺化合成高价值β-氨基酸

本文报道了一种铑催化的烯基羧酸原位和远程氢酰胺化反应，用于高效合成高价值的β-氨基酸。背景方面，β-氨基酸是许多药理活性天然产物的关键组分，但其传统合成方法存在依赖有毒试剂或多步预官能化的局限性。研究目的是开发一种温和、高效且区域选择性的合成策略。通过使用HBpin作为氢源和二噁唑酮作为亲电胺化试剂，成功实现了烯基羧酸的原位和远程氢酰胺化，产率高达96%，区域选择性优异（rr > 20:1）。结论部分指出，该方法不仅底物普适性广，还能将生物质衍生的羧酸（如油酸、反油酸）转化为高附加值β-氨基酸，为羧酸导向的氢官能化研究提供了新范式。