米兰大学OL:醛与N-内酰胺自由基的对映选择性有机光催化α-官能化-Telescoped合成左乙拉西坦的可行策略
CBG资讯
2025-08-01 08:59
文章摘要
本文由意大利米兰大学Alessandra Puglisi课题组研究,探索了在温和光催化条件下,利用N-内酰胺自由基对醛进行对映选择性α-功能化的方法。研究背景基于内酰胺环在药物化学中的重要性,尤其是抗癫痫药物左乙拉西坦的合成需求。研究目的是开发一种高效、绿色的合成方法,通过有机光催化剂和手性咪唑啉酮催化剂实现高对映选择性(高达92% ee)的α-功能化反应。研究结论表明,该方法不仅适用于多种底物(γ-、δ-、ε-内酰胺及多种醛类),还通过连续流动反应技术成功实现了(S)-左乙拉西坦的高效合成,展示了其在药物合成中的实际应用潜力。
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